Анагаах Ухааны сайт - Кальцийн антагонист
Tag Board
200

Эрүүл мэнд

Кальцийн антагонист

Кальцийн антагонист

Зүрх ба гөлгөр булчингийн эсийн мембранаар кальцийн ион нэвтрэн сэрэлд орно. Эсээс Na+, К+ ион гадагш гарах ба эсэд кальцийн ионыг дотогш нэвтрэн орохыг дарангуйлах эмийг кальцийн антагонист гэнэ. Өөрөөр хэлбэл кальцийн ион эсэд орохыг хориглох эсвэл кальцийн сувагт хориг үүсгэхийг хэлнэ. Кальцийн антагонистыг 3 бүлэг байдлаар зүрх ба судсанд нөлөөлөхийг ашиглаж эмчилгээнд хэрэглэнэ.

1.      Дигидропиридины уламжлал

Дигидропиридинд нифедипин г.м гидрофоб субстанцад орох бөгөөд бүрэн гүйцэд судлагдаагүй. Үүний гол үйлдэл нь артерийн судасны гөлгөр булчингийн давхаргад сулруулах нөлөө үзүүлнэ. Эмчилгээний тун нь зүрхний үйл ажиллагаанд нөлөө үзүүлдэггүй. (Практикт өндөр тунгаар хэрэглэхэд зүрхний булчинд инотрофын эсрэг фармокологи үйлдэл үзүүлнэ) Эдгээрээс дүгнэхэд энэ бүлгийн эм судсанд сонгомол кальцийн антагонист нөлөө үзүүлнэ. Яагаад гэвэл судсыг тогтвортой өргөсгөж цусны даралтыг бууруулна. Ингэснээр хүчилтөрөгчийн хэрэгцээ ба зүрхний шахалтын эзэлхүүн буурдаг. Мөн титэм судасны артерийн агшилтаас сэргийлэхэд хэрэглэнэ.

Хэрэглэх заалт: Зүрхний бах өвчний үед нифедипиныг хэрэглэнэ. Зүрхний бах өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх ба цочмог хөдлөлөөс сэргийлэх зорилгоор хэрэглэдэг.

Гаж нөлөө: Зүрхний цохилт олшрох (даралт багассантай холбоотойгоор рефлексээр тахикарди үүсгэнэ), толгой өвдөх ба шилбэний өмнөх хаван үүснэ. Энэ бүлгийн ямар эм хэрэглэснээс шалтгаалан үзүүлэх үйлдэл янз бүр. Мөн эдгээр эмийн фармакокинетикээс (элиминаци ба тархалтын эзэлхүүн) ихээхэн хамаарна.

Нифедипин, израдипин ба фелодипин зэргийг даралт ихсэх өвчний эмчилгээнд, харин никадипин ба низолдипиныг зүрхний бах өвчинд хэрэглэдэг. Нимодипиныг субарахнойдын цус алдалтын дараах судасны агшилтаас сэргийлэх зорилгоор хэрэглэнэ. Дигидродипины гол төлөөлөгч амлодипины задралын тал гинж нь протоноор баялаг азоттай учир энэ нь цааш дахин нөлөөлдөг. Иймд элиминаци ба хагас задралын хугацаа маш урт. (ойролцоогоор 40 цаг)

2.    Верапамил ба бусад катамфифил кальцийн антагонист

Верапамил физиологийн рН-д азотын атом агуулсан нэмэх цэнэгтэй ба катионы амфифил молекулыг үүсгэдэг. Энэ нь зөвхөн артерийн гөлгөр булчинд дарангуйлах нөлөө үзүүлдэггүй. Иймд зүрхний булчинд бас нөлөөлнө.  Зүрхэнд кальцийн ион нэвтрэн орсоноор синоатриал зангилааны (импульс үүсгэх) эсийг деполяризацид оруулж AV зангилааны сэрэл дамжилтыг (атриовентрикуляр сэрэл дамжуулалт) ихэсгэдэг ба ховдлын кардиомиоцитын электромеханикаар холбодог.  Верапамил сөрөг хронотроф, дромотроф ба инотроф нөлөө үзүүлнэ.

Хэрэглэх заалт: Верапамилыг ховдлын дээрх тахиритмд аритмийн эсрэг эм болгон ашигладаг. Тосгуурын жирвэгнээ ба фибриляцийн үед ховдлын сэрэл дамжилтыг багасгаснаар AV зангилааны сэрэл дамжуулалтыг багасгах сайн талтай. Верапамилыг бас зүрхний бахын хөдлөлөөс урьдчилан сэргийлэхийг сайжруулах ба даралт ихсэлтийн эмчилгээнд хэрэглэнэ.

Гаж нөлөө: Цусны даралт буурахад рефлексээр тахикард болдог ч верапамилын гол нөлөө нь синусын зангилаанд нөлөөлдөг. Ийнхүү зүрхний цохилтын тоог өөрчилж брадикарди болгоно. AV хориг ба миокардын дутагдал тохиолдож болно. Верапамилыг хэрэглэхэд олонтаа гарах хүндрэл нь баас хатах яагаад гэвэл нарийн гэдэсний хөдөлгөөнийг дарангуйлна. Галлопамил (мегоксиверапамил) бүтэц ба биологийн идэвхээр верапамилтай төстэй. Дилтиазем катамфифил бензотиазепинтэй төстэй, идэвхээр верапамилтай адилхан.

Кальцийн антагонист